Antihistamínicos

 

Medicamentos para las Alergias

Existen diferentes grupos de medicamentos efectivos para combatir las molestias producidas por las alergias. En general no hay un tratamiento curativo para las alergias.   Estos grupos son principalmente los Anthistamínicos, los Descongestivos, los Corticosteroides (Cortisonas), los Anti-Leucotrienos, los Broncodilatadores y otros más.

Antihistamínicos

Los Antihistamínicos se han utilizado para el tratamiento de las enfermedades alérgicas desde hace décadas. Su uso se basa en el hecho que muchos de los síntomas típicos de las enfermedades alérgicas se producen por efecto directo de la Histamína en los órgenos y tejidos del cuerpo, y los antihistamínicos evitan ó bloquean la unión de la histamina a los tejidos y orgános evitando así las reacciones que éstos suelen tener siempre al contacto con la histamina. Los antihistamínicos se usan principalmente en forma de jarabes o pastillas, aunque también los hay en forma líquida para inyección (intramuscular o intravenosa), en forma de cremas para la piel, de gotas oftálmicas o incluso en soluciones para aplicación directa en las fosas nasales (sprays nasales).

¿Cómo funcionan los Antihistamínicos?

La Histamina la produce en grandes cantidades unas células altamente especializadas llamadas Mastocitos, que las almacena en su interior en miles de pequeñas bolsitas intracelulares en espera de un estímulo que las provoque.  Todos tenemos éste tipo de células vigilantes en las superficies de nuestro cuerpo (piel y membranas mucosas interiores). Existen diversos estímulos químicos o físicos incluso que pueden hacer que éstas células expulsen la Histamina de éstas bolsitas al exterior y que se difunda por los tejidos y por la circulación sanguínea, sin embargo el mecanismo principal para la liberación de Histamina para los Mastocitos es la Inmunoglobulina E (IgE) o “anticuerpo de las alergias” que los mastocitos tienen pegados en su membrana exterior, como antenas receptoras que sólo reconocen específicamente a la sustancia a la cual la persona alérgica se ha sensibilizado previamente (alérgenos). Esto quiere decir que la principal razón para que los mastocitos liberen su carga de histamina, aunque no la única, será el contacto con los alérgenos a los que el individuo se haya alergizado anteriormente.

La Histamina al difundirse en los tejidos y en la circulación contacta y se une solamente a células que tengan en su superficie moléculas de reconocimiento específicas (receptores) para ella. No todas las células las tienen. Estos receptores de Histamina pueden activar o desactivar las funciones celulares de ésa célula en particular. Hasta la fecha se han encontrado al menos 4 tipos o grupos de receptores de Histamina y se les ha asignado un número del 1 al 4.   Las células que tienen éstos receptores para histamina más importantes son: Células endoteliales (revestimiento interno de los vasos sangúíneos), las células del músculo liso (paredes de los vasos sanguíneos, bronquios, tubo gastrointestinal, corazón, útero), las céulas de las glándulas de secresión mucosa, que se encuentran en la superficie de las vías respiratorias, digestivas y genitourinarias, las células del sistema nervioso central (cerebro) e incluso y no menos importante las células del propio sistema inmune (principalmente linfocitos y macrófagos).

Así, los efectos generales de la liberación de histamina en el cuerpo puede producir: vaso-dilatación (enrojecimiento, hinchazón, ronchas, baja de la presión arterial) de la piel o de los órganos internos; espasmo o contracción muscular (bronco-espeasmo, cólicos intestinales, diarrea, vómitos, taquicardia), hiper-secresión de moco (rinorrea, flemas bronquiales, moco en evacuaciones) y neurológicamente puede producir prurito (comezón, irritabilidad, estrés, reflejos de estornudo y tos, etc.).  En el Sistema Inmune, activa el reclutamiento de eosinófilos, linfocitos, macrófagos y otros glóbulos blancos en los órganos y tejidos afectados, produciendo así lo que llamamos inflamación alérgica.

Las reacciones pueden ser muy localizadas a una pequeña parte del cuerpo (generalmente la superficie donde penetró el alérgeno responsable) o toda la piel, o varios órganos del mismo sistema (respiratorio o digestivo) o puede ser muy generalizada, estimulando varios órganos y sistemas (anafilaxia) lo cual puede ser muy grave o incluso fatal.

Los antihistamínicos trabajan bloqueando físicamente o “desactivando” los receptores para Histamina en la superficie de éstas células, por lo que, a pesar de haber histamina disponible en los tejidos, ésta no se une o no activa a éstos receptores en éstas células, quitando o evitando así los síntomas que la activación de éstas células producen, por el tiempo que éstos fármacos perduren unidos a éstos receptores, que puede ser por solamente unas horas o incluso varios días, dependiendo del tipo de antihistamínico.

Efectos Negativos:

Desde su descubrimiento y el inicio de su uso como tratamiento de los síntomas de las alergias, las primeras formulaciones disponibles mostraron que, aún a dosis normales, además de disminuír rápidamente los síntomas alérgicos, también provocaban principalmente somnolencia y resequedad de mucosas (boca, garganta, nariz y piel) y an algunos casos incluso reflejos disminuídos.  Estos efectos podían ser incluso más incapacitantes o molestos que los propios síntomas alérgicos por lo que en muchos casos no se podían usar o se reservaban para síntomas alérgicos muy severos. La razón para éste efecto sedante es que uno de los efectos benéficos de la Histamina en condiciones normales es que ayuda estimulando el estado de vigilia en los centros especializados para ello en el cerebro, y que los primeros antihistamínicos penetraban al tejido cerebral, bloqueando el estímulo de vigilia de la histamina sobre éstos centros cerebrales, produciendo así la somnolencia.

Tipos de Antihistamínicos:

A las formulaciones antihistamínicas que aún existen en el mercado y que tienen éste efecto sedante en la mayoría de las personas que los usan, se les llama “antihistamínicos sedantes” o de “primera generación”, distinguiéndolos así de los más recientes y sin  efecto sedante, que clasificamos con el término “no sedante” ó “de segunda generación”. Pero no todo es blanco y negro en éste asunto, la mayoría de los niños son relativamente resistentes al efecto sedante de los primeros antihistamínicos pues en ellos el paso del medicamento de los vasos sanguíneos hacia el tejido cerebral es mínimo a diferencia del adulto. También hemos aprendido que incluso casi todos los antihistamínicos considerados “no sedantes” aún inducen poca o mucha somnolencia en un pequeño porcentaje de pacientes muy susceptibles (menos del 5%).  De hecho prácticamente todas las formulaciones nuevas o de segunda generación son en realidad modificaciones de las antiguas fórmulas, a las que se le añadieron o cambiaron algunos radicales o moléculas, logrando con ello evitar por un lado, su paso al tejido cerebral y por otro lado además aumentaron el tiempo de fijación o bloqueo de los receptores de histamina, con lo que se evita la somnolencia y se reduce la frecuencia de la dosis a una vez al día.

Antihistamínicos de Primera Generación (Sedantes): Corfeniramina, Bromfeniramina, Difenhidramina, Hidroxicina, Cloropiramina, Meclicina, Ketotifeno.

Antihistamínicos de Segunda Generación (No-Sedantes): Terfenadina, Astemizol, Loratadina, Cetiricina, Fexofenadina, Desloratadina, Levocetiricina, Epinastina, Ebastina.

 

 

 



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